【碩士】含氟雜環(huán)化合物的研究及其在藥物合成中的應(yīng)用

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　　【碩士】含氟雜環(huán)化合物的研究及其在藥物合成中的應(yīng)用　　授予學(xué)位：碩士　　學(xué)位授予單位：上海大學(xué)　　學(xué)位年度：2008　　含氟雜環(huán)化合物具有廣泛的生理活性和廣闊的應(yīng)用前景，這類化合物的合成方法及其藥性研究得到了很大重視。其合成方法學(xué)研究～直是有機(jī)氟化學(xué)研究方向之一。本文以肛芳基含氟偕氯代亞胺作為合成砌塊，經(jīng)分子內(nèi)成環(huán)合成了一系列2位含氟烷基取代的吲哚，Ⅳ-?；Ｗo(hù)的二氫吲哚，以及苯并二嘩類化合物及其他們的衍生物，并對(duì)此類化合物在藥物合成中的應(yīng)用作了進(jìn)一步研究，另外還介紹了一種膦葉立德含氟砌塊的合成方法。全文分為四個(gè)部分：　　第一部分：N-芳基含氟偕氯代亞胺作為砌塊，通過(guò)三種方法合成了一系列的含氟吲哚化合物，并以得到的3．甲基．2．三氟甲基n引哚為底物，通過(guò)溴化、取代等反應(yīng)對(duì)3位甲基進(jìn)行改造，成功合成了2．三氟甲基吲哚．3．乙酸和2．三氟甲基吲哚．3．丙酸的前體；　　第二部分：從鄰苯二胺、鄰氨基苯巰酚和鄰氨基苯酚出發(fā)，通過(guò)“一鍋法”合成了一系列2．含氟烷基苯并咪唑、苯并噻唑和苯并嗯唑類化合物：然后以2．二氟甲基苯并噻唑和苯并嗯唑?yàn)榈孜铮庹障落寤疌F2H，經(jīng)SRNl反應(yīng)合成了新型CF2作為連接基團(tuán)、具有潛在生物活性的雜環(huán)異分子孿生化合物；　　第三部分：以鄰硝基烷基苯為原料，經(jīng)過(guò)兩步反應(yīng)做成鄰氨基卜苯基烷基醇，然后在三苯基瞵，三乙胺，四氯化碳和酸的作用下，一鍋法合成Ⅳ-?；Ｗo(hù)的二氫吲哚，進(jìn)而合成吲哚；　　第四部分：三苯基磷、三氟乙酸、四氯化碳在三乙胺作用下加熱回流即得一種膦葉立德含氟砌塊：　　

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